二次大战结束后的50多年来，世界医药工业已获长足进展，并涌现出一大批畅销药物。各大制药公司都以其拳头产品作为抢占世界医药市场的利器，并在研究开发上花大力气投入。我们只要仔细分析一下不同时代的畅销药物就可看出：畅销药物是在与该年代密切相关的疾病的发病领域产生的，这也正是企业研发投入的重点。

20世纪70-80年代威胁人类健康的主要疾病为细菌感染性疾病、哮喘与高血压等心血管疾病。80年代以后由于世界

各国工业化进程的加快和国民生活水平的普遍提高，高血脂、糖尿病及抑郁症等精神疾病逐渐成为主要疾病，而细菌感染症已下降为次要疾病。

从10年以前的畅销药与10年后的变化可看出：前10年的世界畅销药基本上以治疗高血压、胃及十二指肠溃疡、心血管疾病为主体，后10年的世界畅销药已出现了降血脂药、抗抑郁药与激素替代药。2001年，中枢神经系统药物表现出强劲的增长，成为销售额第二的药物类别；胃骼肌肉药物、血制品药物等也有较大幅度的增长。但心血管类药品仍然以绝对优势占据了销售额榜的首位。

下面就2000年全球前200位畅销药中抗感染药、心血管药、胃肠病药、糖尿病药和泌尿系统药分类分析。

一、抗感染药物

世界抗感染药物市场现状呈现以下特征：抗病毒药物销量猛增（年增长率为两位数）；抗耐药菌株抗生素市场前景看好；抗真菌药物市场稳步增长。1998年世界抗感染药物市场总销售额达400亿美元，约占全球治疗性药物市场总销售额的10％。各类抗感染药具体销售情况是：抗生素占世界抗感染药物市场的最大份额（约250-260亿美元）；抗病毒药居第二位（约55-56亿美元）；第三位为抗真菌药（40-42亿美元），其余则为疫苗和抗原生动物药等抗感染药小品种。

截止2000年底，世界主要的13大药品市场抗感染药销售219亿美元，比上年增长4％，按治疗类别统计，销售额位居第四位。

◆β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素主要包括临床常用的青霉素、头孢菌素类及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型的β-内酰胺类抗生素。近年来，世界抗生素市场的平均年增长率约为8％，几乎与世界药品年均增长率持平。本类抗生素中使用广泛，销售金额较高并有特殊临床价值的主要品种有：

1、阿莫西林/克拉维酸钾

由世界著名制药公司葛兰素史克研究开发，于1984年8月6日获FDA批准上市，其剂型有片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆、混悬剂等。国内进口商品名为安美汀。本品1987年首次进入世界销售额领先的前50种畅销药行列，位居第31名。到目前为止，本品已连续13年保持其世界畅销药的地位，2000年位居全球最畅销200年药物中的第16名（1999年排名第12位），市场销售额高达18.48亿美元，比上年增长8.5％。本品英国专利已到期，在美国和法国其市场专利到2002年12月31日。该公司近年开发出新的长效口服制剂，每天服用2次，已在一些国家陆续上市。目前，除英国外，还有斯洛文尼亚和中国等国生产本品。在欧美地区，安美汀与阿齐红霉素是中耳炎治疗处方最多的抗生素。2001年一季度全球销售4.03亿英镑（约合5.76亿美元），增长19％，二季度销售4.15亿美元，增长10％，其中美国FDA批准了其强化制剂AugmentinES用于耐药肺炎链球菌引起的急性中耳炎的治疗，已于10月份在美国上市。

国内最早是华北制药厂生产，商品名为安灭菌，从1991年开始由葛兰素史克公司供应产品有效成份按许可证正式生产，有注射粉针和片剂两种剂型，产品全部在国内市场销售。1994年分装许可已到期。2000年在国内处方药市场上，该药约占整个抗感染用药2.8％的份额。在全国14大城市典型医院购药金额中葛兰素史克公司的阿莫西林/克拉维酸钾占有六成以上的份额，其次为华北制药厂。毫无疑问，在国内市场我们的主要竞争对手是外国制药公司，进口产品何时完全国产化仍然是个未知数。

福建微生物研究所和四川抗菌素研究所与江西制药厂合作开发出阿莫西林/克拉维酸钾的复方片剂“安克”。此外还有云南昆明抗生素厂、南京本原制药厂（商品名：安奇片颗粒）、山东鲁抗医药集团（商品名：元欣粉针）、山东淄博新达（商品名：艾克儿咀嚼片）等众多厂家也有生产。鉴于克拉维酸钾在生产工艺方面有较大难度，今后应采取引进或合资等方式，尽快实现原料药国产化。本品在国外市场很成熟，国内市场潜在需求量很大，有待于进一步开发。

2、头孢曲松（ceftriaxone，Rocephin）又名头孢三嗪

是瑞士罗氏（Roche）公司创制的第三代头孢菌素中具有长效作用的抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而具有杀菌活性，对广泛的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌发挥杀菌作用。1984年12月21日获FDA批准上市，1996年专利到期。2000年其世界性销售额为10.12亿美元，比99年增长2.8％。在世界前200个畅销药中列第43位（1999年排名第26位）。2001年上半年，该药成为罗氏公司最畅销的药物，销售额达5.52亿美元，同比增长6％。在国内处方药市场上，2000年头孢曲松占整个抗感染用药市场总额10.2％，居各抗感染药物之首。

我国曾长期依赖进口，近年来国内生产有较大突破，东北制药总厂、西南合成、浙江永宁、广东丽珠制药、白云山制药、上海新亚药业、山西大同阿拉宾度•同领药业、深圳南方制药等厂家均有生产。上海三维与罗氏合资生产本品，商品名为“罗氏芬”。头孢曲松在国内医院的用量2000年比1999年增长近11.3％。

3、头孢呋辛酯（Cefuroximeaxetil，Ceftin）

是葛兰素史克公司创制，1988年首次在美国上市，1996年专利到期。本品为头孢呋辛的醋酸乙酯，在体内水解后释出头孢呋辛而发挥其抗菌活性。2000年世界性销售额为6.52亿美元，同比增长2.4％。在世界前200个畅销药中排名第78位（1999年排名第57位）。

国内进口的头孢呋辛酯商品名为“新菌灵”，国产品牌还有希路信（广东汕头金石制药厂）、优乐新（江苏无锡第四药厂）、达力新（深圳制药厂）等。该药国产化水平已较高，为第二代头孢菌素中国内应用量较大的品种。2000年深圳制药厂的“达力新”在医院的用药金额占整个抗感染用药金额的5％，在众多品牌中脱颖而出，可谓一枝独秀。

4、亚胺培南+西司他丁（ImipenemandCilastatin，Primaxin）

商品名为“泰能”，是美国默克公司创制的第一个碳青霉烯类抗生素，用于尚未确定病原菌前的感染早期治疗，它由碳青霉烯类抗生纯洁-亚胺硫霉素和肾肽酶抑制剂-西司他丁组成。1985年11月26日获FDA批准。默克公司已由中国申请行政保护，适用于耐药菌感染和多种细菌的混合感染。2000年该药全球销售额为6.05亿美元，比1999年增长5.2％。在世界前200个畅销药中列第82位（1999年排名第73位）。去年“泰能”在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的2.1％。国内尚未见有国产品上市。

5、头孢丙烯（Cefprozil，Cefzil）

是美国百时美施贵宝公司创制的新型第二代头孢菌素类口服抗生素，是一高效、低毒、耐酶的广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌的抗菌活性强，其中对革兰氏阳性菌抗菌活性突出。临床用于轻、中度感染。1991年12月24日获FDA批准上市，2000年世界性销售额为3.91亿美元，比1999年增长3.0％，在世界前200个畅销药中列第130位（1999年排名第116位）。国内仅有中美上海施贵宝制药有限公司生产，目前医院用量尚不大。

6、他唑西林（Tazocilline，Zosyn）

是哌拉西林与他唑巴坦以重量比8：1组成的复合制剂。于1993年10月22日获FDA批准上市。本品由日本大鹏药品株式会社于1992年开发，后转让给美国立达（Lederle）药厂生产，以Tazocilline的商品名在英国上市。他唑巴坦的抑菌谱比克拉维酸钾广，作用比舒巴坦强。该复方制剂已在国内申请行政保护。2000年世界性销售额为3.66亿美元，比1999年增长16.1％，在世界前200个畅销药中列第139位（1999年排名第200位）。国内珠海联邦制药生产的本品商品名为联邦他唑仙，深圳海滨制药生产的本品商品名为联邦他唑仙，深圳海滨制药生产的为“海地欣”。

7、头孢他啶（Ceftazidime，Fortaz）

葛兰素史克公司创制的第三代头孢菌素中抗经脓杆菌作用最强的抗生素。1985年7月获FDA批准上市，1996年专利已到期。国内上海先锋药业、东北制药总厂、广州天心药业、昆明积大制药、海口海灵药厂等也有生产。我国临床使用的大部分为进口葛兰素产品“复达欣”，也有礼来公司的“凯复定”和韩国的“泰得欣”。2000年世界性销售额为3.23亿美元，比1999年增长8.2％，在世界前200个畅销药中列第155位（1999名排名第121位）。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的4.3％。

8、头孢克洛（Cefaclor，Ceclor）

美国礼来公司创制的第二代口服头孢菌素，1985年首次上市，商品名“希刻劳”。1993年其专利期满。本品抗菌作用较头孢氨苄和头孢拉定强，且对β-内酰胺酶稳定，毒性低，并可透过血脑屏障，对老人和儿童均适用，临床用途广。该药国产化进程迅速，目前国内广州白云山制药、山东新达、鲁抗、苏州三药、广州光华、成都一药、海南三叶、海口海富制药、江苏连云港豪森制药等均有生产或进口原料分装。礼来公司根据市场现状，为了保持其稳固的地位，1996年又别出新裁地研制出了头孢克洛的缓释片并获准上市。本品2000年世界性销售额为2.92亿美元，比1999年增长13.3％，在世界前200个畅销药中列第169位（1999年排名前135位）。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的2.2％。

◆喹诺酮类抗菌药

喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的一类抗菌药，越来越受到世界各国的关注与重视。目前国际市场上已上市的喹诺酮类药物有：诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星、异丙沙星、氟罗沙星、西诺沙星、替马沙星、斯帕沙星、左氧氟沙星、萘氟沙星等20多个品种。其中环丙沙星、氧氟沙星（氟嗪酸）、诺氟沙星（氟哌酸）和依诺沙星是目前世界上用量最大和应用最广泛的品种，而环丙沙星在国际市场销售中占该类产品首位。2000年进入全球最畅销的前200个药物中的喹诺酮类抗菌药就有环丙沙星和左氧氟沙星。

9、环丙沙星（Ciprofloxacin，Cipro）

德国拜耳（Bayer）公司研制，为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好。于1987年上市后，已成为世界上最被广泛使用的氟代喹诺酮抗生素。目前它获准用于14种不同的感染，包括呼吸道和泌尿道感染。其专利2003年末到期。本品2000年世界性销售额为16.48亿美元，比1999年增长17.5％，在世界前200个畅销药中列第22位（1999年排名第15位）。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的2.1％。

自“9.11”事件，美国遭受恐怖袭击以来，在美国本土发现多起炭疽病病例。FDA2000年8月已批准拜耳公司生产的抗生素Cipro（环丙沙星）用于吸入性炭疽病的治疗。由于越来越多的人担心恐怖分子会用生物武器进行恐怖袭击，因此在美国的Cipro销售量大幅度上升。德国的制药集团拜耳公司今年10月16日宣布，在未来三个月内，该公司将为美国市场供应3亿片环丙沙星，并且1亿片Cipro很快得到供货。正常情况下该公司每季度产量仅为6000万片。这些药片的售价与“9•11”恐怖事件前的价格将保持一致，仍为每片500毫克售价1.77美元，而进货价为每片0.95美元。预计2001-2002年该药将创历史销售的又一个高峰。

环丙沙星的国产化水平已很高，国内有广州南新制药、海南碧凯药业、珠海丽珠制药、浙江新昌制药、北京双鹤药业、哈药集团等厂家生产原料或制剂。生产厂家虽多，但其制剂无一家获FDA批准。所以面对美国对环丙沙星的采购狂潮，我国企业难以直接受益。但作为世界上第二大原料药生产国，我国企业间接的商机还是存在的。

10、左氧氟沙星（Levofloxacin，LevaquinandFloxin）

商品名为“可乐必妥”，它是氧氟沙星的左旋异构体，抗菌谱与氧氟沙星相同，但抗菌作用比氧氟沙星强一倍，且毒性较低。日本第一制药株式会社于1994年首先研制成功左氧氟沙星并在日本上市，本品的原料和片剂在我国申请保护的期限已到期。目前众厂家竞相生产，如浙江新昌制药等近20家企业生产，剂型有片剂、胶囊、针剂。近几年来，无论是国际市场还是国内市场，左氧氟沙星都呈热销态的势。2000年其世界性销售额为10.89亿美元，比1999年增长42.7％，在世界前200个畅销药中列第37位（1999年排名第117位）。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的5.3％，比99年增长76.4％；2001年上半年更是占到抗感染用药金额的6.5％，名列第一。

◆大环内酯类

大环内酯类抗生素（macrolides）按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。其第一代产品首推美国礼来公司于1952年上市的14元环大环内酯类抗生素-红霉素。2000年全球最畅销的品种有：

11、阿齐霉素（Azithromycin，Zithromax）

商品名为“希舒美”，辉瑞公司研制。1990年9月在英国首次上市，1991年在美国上市。本品2000年世界性销售额为13.82亿美元，比1999年增长5.6％，在世界前200个畅销药中列第25位（1999年排名第21位）。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的1.8％。在大环内酯类抗生素中排第一位。

在国内，除了大连辉瑞制药生产的“希舒美”外，深圳制药厂的“舒美特”、北京太洋药业的“泰力特”、石药集团的“维宏”等也纷纷上市。尤其是“维宏”、“严迪”（罗红霉素）、“利君沙”（琥乙红霉素），在市场上形成了自己的品牌，创造了中国抗生素市场上的销售奇迹。

12、克拉霉素（Clarithromycin，Biaxin）

又名甲红霉素，美国雅培公司产品。1991年10月获FDA批准上市。在中国上市的商品名为“克拉仙”，剂型有片剂、缓释片、静脉注射剂、干糖浆。其干糖浆剂是唯一能控制主要革兰氏阳性，革兰氏阴性和非典型致病菌菌谱的小儿口服抗生素。本品2000年世界性销售额为12.41亿美元，比1999年增长3.0％，在世界前200个畅销药中列第31位（1999年排名第24位）。2001年第一季度销售额1.57亿美元，同比增长6.5％。克拉霉素2000年在国内医院的用药金额仅占整个抗感染用药金额的0.6％。在国内，除上海雅培制药生产“克拉仙”之外，其他品牌还有河南驻马店的“天文甲欣”、广州南新制药的“卡碧士”、珠海丽珠制药的“甲力”、山东淄博新华制药的“百红优”、西安利君制药的“利迈先”、南京长澳制药的“澳扶安”等，共有近50家企业生产。

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◆抗真菌药

真菌引起的感染分为浅表真菌感染和深部真菌感染，由于浅表真菌感染的传染性强，其常见致病菌是各种癣菌，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等，因此，浅表真菌感染是一种常见、多发病，约占真菌病患者数的90％；深部真菌感染常见的致病菌为白色含珠菌和新隐球菌，主要侵犯内脏器官和深部组织，虽然发病率低但危害性极大，常可危及生命。由于抗生素和其他药物的大量使用，以及人体生存的内外环境条件的恶化，使得人体的免疫能力下降，真菌感染的发病率，尤其是全身真菌发病率在不断提高。因此，抗真菌药物的开发日益受到人们的重视。2000年销售最为突出的有：

13、氟康唑（Fluconazole，Diflucan）

由美国辉瑞公司研制，1990年以商品名“大扶康”首次在美国上市，并很快成为当年畅销新药之一。本品已在30多个国家上市，2000年世界性销售额为10.14亿美元，比1999年增长2.5％，在世界前200个畅销药中列第42位（1999年排名第35位）。氟康唑2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的2.0％。在抗真菌药中排第一位。国内已有多家企业在生产，如海南曼克星制药、上海三维制药有限公司（商品名：三维康）、常州第二制药及杭州民生制药（商品名：麦尼芬）。

14、特比萘芬（Terbinafine，Lamisil）

兰美抒（原商品名“疗霉舒”）是瑞士诺华公司研制生产的一种广谱抗真菌药物，是目前世界上唯一的一种杀真菌药，可彻底杀灭真菌，主要用于甲癣、手癣、体股癣、头癣和足癣的治疗。兰美抒是目前口服抗真菌药物中作用最强的一种，它比伊曲康唑的作用还要强20倍。本品1992年12月获FDA批准上市，其喷雾剂和兰美抒外用液是唯一用来治疗脚趾间脚癣的非处方药，治疗期仅为一周。该新产品已于2000年春季在美国上市。兰美抒霜剂于1999年3月9日已获从处方药转为非处方药的批准。兰美抒喷雾剂和兰美抒外用液在2000年3月21日又获批准。这在处方药转为非处方药的历史中，可能是保证一的一个品牌系列在最短的时间内连续获得FDA批准。2000年世界性销售额为7.56亿美元，比1999年增长21.6％，在世界前200个畅销药中列第60（1999年排名第55位）。2001年前9个月销售6.59亿美元，同比增长19％。在国内，山东济南齐鲁制药厂生产的盐酸特比萘芬，商品名为“丁克”，有软膏和片剂两种剂型。

15、伊曲康唑（Itraconazole，Sporanox）

美国强生公司研制。1992年9月11日获FDA批准上市。目前已在50多个国家上市。2001年2季度FDA批准伊曲康唑经验疗法治疗疑为真菌感染的发热、嗜中性白血球病少病人。1993年2月在我国上市，且申请了中国专利。目前已在国内广泛应用，并收录为国家基本药物。2000年世界性销售额为6.04亿美元，比1999年增长1.5％，在世界前200个畅销药中列第83位（1999年排名第87位）。该药2000年在国内医院的用药金额仅占整个抗感染用药金额的0.9％。国内有西安杨森进口分装斯皮仁诺胶囊和天津力生药厂的“美扶”（胶囊）等品种。

◆抗病毒药

抗病毒类药物为国内外医药市场上令人瞩目的活跃的药品之一，在过去的5年中，全球抗病毒药市场销售额每年都以23％的速度高速增长，预计在今后较长时期内，该类药物的市场需求仍将保持强劲的增长势头，2000年抗病毒药物市场销售活跃的品种有：

16、重组α-2b干扰互素（RecombinatedInterferonα-2b）

商品名“干扰能”，由先灵葆雅（Schering-Plough）公司研制生产。它是国际公认治疗病毒性疾病（如肝炎）的首选药物和肿瘤生物治疗的主要药物。先灵葆雅的由重组α-2b干扰素注射剂和利巴韦林胶囊组成的Rebetron联合疗法获美国FDA认可用于治疗慢性丙型肝炎。现已在全球90多个国家广泛使用。本品已列入我国的基本药物目录。规格为注射剂：300万U/瓶、500万U/瓶。本品2000年世界性销售额为13.6亿美元，比1999年增长21.5％，在世界前200个畅销药中列第26位。

安徽安科是国内首家通过GMP认证的生产干扰素α-2b的企业，商品名为“安达芬”，其他上市的品牌还有“安福隆”（天津华立达生物工程公司）、“隆化诺”（丽珠集团苏州新宝药厂）、“利分能”（哈尔滨里亚哈尔生物制品公司）等。

17、拉米夫定+齐多夫定（lamivudineandzidovudine，Combivir）

抗HIV感染药，由葛兰素史克公司创制。齐夫多定是世界上第一个获准生产的抗艾滋病药品，因其疗效确切，成为目前抗艾滋病药品中最基本的组合成份，并已成为考察这类新药疗效优劣的参照药物。Combivir2000年销售额为8.54亿美元，增长21％。在世界前200个畅销药中列第52位（1999年排名第51位）。2001年一季度销售1.45亿英镑（约合2.07亿美元），同比增长15％，二季度销售2.18亿美元，增长4％，三季度销售2.16亿美元，增长3％。而该公司的另一抗HIV感染药物拉米夫定/齐多夫定/abacavir（lamivudinezidovudineabacavir，Trizivir）于2000年12月在美国上市，之后相继在英国、法国和瑞士上市，当年的销售额为1100万美元。国内东北制药总厂与国外合作开发并以委托加工形式生产的“齐多夫定”目前已大量出口，结束了我国不能生产此类产品的历史。目前，国际上已批准的抗艾滋病药物有17种，我国已批准进口7种。由于进口药品价格昂贵，每人每年用药需7万元。这一国产抗艾滋病药物的问世，从疗效和价格上为艾滋病患者带来了福音。

18、司他夫定（Stavudine，Zerit）

美国百时美施贵宝公司创制，1994年6月获FDA批准上市。该药是世界上治疗艾滋病疗效最好的药物之一，目前只有美国和西班牙能生产。本品2000年全球销售额6.18亿美元，比上年增长2.1％。在世界前200个畅销药中列第81位，比1999年前移了19位。国内由西安交大思源精细化工有限公司开发，并已通过了教育部南京现代分析中心的检测。这一重大成果标志着中国在开发抗艾滋病新药领域达到了国际先进水平。目前尚未投入大批量生产。

19、阿昔洛韦（Aciclovir，Zovirax）

别名为“无环鸟苷”，葛兰素史克公司创制，是于1981年首次上市的第一个特异性抗疱疹病毒的开环核苷类药物。从1992年起该药进入最畅销行列，1997年4月22日在美国专利到期。本品2000年全球销售额5.67亿美元，比上年增长9.2％。在世界前200个畅销药中列第88位（1999年排名第59位）。2000年国内医院用药金额占抗感染用药金额的0.7％，在“洛韦”类中用药份额最高。国内已被列入国家基本医疗保险目录中的甲类药物。有正大福瑞达制药、湖北潜江制药、四川科伦大药厂、上海九福药厂、湖南正清集团多家企业生产原料或制剂。

20、茚地那韦（Indinavir，Crixivan）

由美国默克公司研制，商品名为“佳息患”，它是一种特异性蛋白抑制剂。能有效对抗人类免疫缺陷病毒，主要作用机制是影响病毒颗粒最后的装配。1996年3月获FDA批准上市。本品2000年全球销售额5.30亿美元，比上年增长20.2％。在世界前200个畅销药中列第95位（1999年排名第60位）。国内尚无厂家生产。

21、拉米夫定（Lamivudine，Epivir）

BiochemPharma公司转让给葛兰素史克公司的抗病毒药。1995年11月获美国FDA认证。在我国上市的商品名为“贺普丁”，用于治疗病毒性乙型肝炎。本品2000年全球销售额4.68亿美元，比上年增长4.9％。在世界前200个畅销药中列第105位（1999年排名第84位）。2000年国内医院用药金额占整个抗感染用药金额的1.2％，比1999年增长了15倍，居抗病毒类药物的首位。

22、奈非那韦（Nelfinavir，Viracept）

瑞士罗氏研制，于1997年3月获FDA批准上市。2000年全球销售额为2.96亿美元，同比增长16.3％，在世界前200个畅销药中列第167位（1999年排名第71位）。2001年上半年销售额为2.2亿瑞士法郎（约合1.35亿美元），同比增长5％。国内尚无厂家生产。

23、伐昔洛韦（Valacyclovir，Valtrex）

又名“万乃洛韦”，由葛兰素史克公司创制，于1995年6月获得FDA批准。2000年世界性销售额为3.67亿美元，比1999年增长36.7％，进入世界前200个畅销药的第138位（1999年排名第164位）。2001年一季度葛兰素史克公司治疗疱疹药物销售1.49亿英镑（约合2.13亿美元），同比增长6％；二季度伐昔洛韦销售1.18亿美元，增长38％；三季度销售额1.28亿美元，增长54％。国内主要生产厂家有珠海丽珠集团（商品名：丽珠威），成都明欣药业（商品名：明竹欣）等。

二、心血管系统药物

以高血压、脑卒中和冠心病为代表的心脑血管疾病，严重危害人类健康，被称为“人类健康的头号刽子手”。1997年，根据世界卫生组织（WHO）对全球各种疾病的死亡统计，心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的28.8％，预测到2002年，由该疾病袈死的人数占总死亡人数的比例将上升至36.0％，实在是触目惊心。

在2000年全球畅销的前200位药品排名中，治疗心血管系统疾病的药物有：治疗高血压的氨氯地平、依那普利、洛沙坦、赖诺普利、硝苯地平、苯那普利、缬沙坦、美托洛尔、喹那普利、非洛地平、阿替洛尔、福辛普利、厄贝沙坦、卡托普利、坎地沙坦和比索洛尔；降胆固醇的辛伐他汀、阿伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀和氟伐他汀。

◆血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

24、卡托普利

国产称巯甲丙脯酸，施贵宝公司的产品称为“开博通”。该药于1981年4月6日获FDA批准上市，全球畅销药排名由1999年第93位下落至2000年143位，但仍有3.56亿美元的世界性销售额。该药在国内曾在相当长时间里居于同类药品使用量排名之首。由于该药价格便宜，适用于广大基层医院，如成都市医院和零售药店的覆盖率分别达89％和86％。但随着同类新产品的不断推出，该药城市用量逐年递减。国内14大城市医院统计数据显示，该药占高血压用药的份额已由5.60％下降至4.54％；2001年上半年其销售比上年同期下降14.95％。国内生产厂家主要有：江苏常州制药、广东汕头金石制药、华北制药、山西康宝制药等。

25、依那普利

国产称苯酯丁脯酸，默沙东公司的产品称“悦宁定”。于1985年12月24日由FDA批准上市，全球畅销药排名由1999年第7位下落至2000年的第18位。该药降压作用比卡托普利强，不良反应较轻，给药简单方便（日服一次），血压下降呈平稳、持续状态，可有效控制24小时血压。国内医院统计数据表明，该药的份额已由3.59％下降至2.34％；2001年上半年其销售比上年同期下降31.67％。国内主要生产厂家有：杭州默沙东、江苏扬子江、常州制药、上海亚东、佛山康宝顺、河南灵广等；进口厂家有：加拿大爱德宝、柏林化学股份和台湾化学制药。

26、苯那普利

由诺华公司研制，于1991年6月25日获FDA批准上市。另有苯那普利加氨氯地平的复方制剂于1995年3月3日获FDA批准上市。目前国内临床使用的苯那普利多为进口品，尚未见国产品推出。该药的特点是对高血压肾脏损害及慢性肾小球肾炎具有良好肾血流动力学作用，又为双通道排泄（肝、肾排泄）制剂，老年人服用时药物蓄积很少，因此特别适用于肾功能不全的老年高血压患者。全球畅销药排名由1999年第119位（上移至2000年的第61位，世界性销售额达7.45亿美元。该药在国内临床评价不错，市场销势强劲。国内医院统计数据表明，该药占高血压用药的份额是“普利”类中最高的，达8.5％；2001年上半年其销售额比2000年同期又略有上升0.55％。

27、福辛普利

施贵宝公司生产的制剂称“蒙诺”，于1991年5月16日获FDA批准首次在美国上市，目前尚未见国产品上市。该药为第一个上市的含磷酰基的长效血管紧张素转化酶抑制剂，日服一次。2000年世界性销售额为4.42亿美元，名列全球畅销药物的第111位。该药1997年投放中国市场，销售呈稳步增长趋势。临床占有份额由2.59％上升至3.91％，2001年上半年又比2000年同期销售增长58.46％。国内临床使用的多为中美上海施贵宝制药公司的产品。

28、赖诺普利

该药及复方制剂（加氢氯噻嗪）的品牌之一由美国默克公司研制，分别于1987年12月29日和1989年2月16日获FDA批准上市，其商品名分别为Prinivil和Prinzide。在全球畅销药排名，Prinzide由1999年第46位上升至2000年的39位，世界性销售额上涨31.9％，达10.75亿美元。另一品牌为阿斯利康Zestril（捷赐瑞），该药于1993年6月9日获FDA批准上市，2000年的世界性销售额为11.88亿美元。该药的专利已于2001年到期，估计今年其销售额将下降至7亿美元左右。该药是唯一不经肝脏代谢的ACE抑制剂，特别适用于肝功能不全的高血压患者。美国FDA规定，一个满意的降压药物其谷／峰比值应在50％以上。谷／峰比值高的药物不仅服药方便 每日只需服药1次，降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官 如心、脑、肾　的损害减少。研究表明，赖诺普利降低收缩和舒张压的谷／峰比值分别为83％和79％，是ACEI中少数谷／峰比值＞50％的药物。降压幅度夜间大于白昼而有效控制夜间血压，有助于高血压所致的左心室肌肥厚的逆转。

国内临床用药份额稳定，2001年上半年用药金额比2000年同期增长7.49％。国内主要生产厂家有上海延安和广东新北江制药等；进口厂家有英国阿斯利康和塞埔路斯麦道甘美等。

29、喹那普利

该药由辉瑞公司研发，于1991年获FDA批准投放市场，主要治疗高血压和充血性心衰以及血管性水肿。2001名列全球畅销药的第91位，世界性销售额达5.53亿美元。国内临床使用尚属空白，未见有进口品投放市场。哈尔滨制药总厂可望今年将有新产品推出。

◆钙拮抗剂

30、硝苯地平

拜耳公司的商品名为Adalat，于1985年11月27日获FDA批准上市，多年来稳居全球畅销药行列，2000年为第41位，1999年为第38位。2000年世界性销售额为10.66亿美元。辉瑞公司的商品名为Procardix，于1989年9月6日获准上市。全球畅销药排名由1999年的第86位下落至2000年的第161位，2000年世界性销售额为3.12亿美元。在国内临床用药占高血压的份额为9.0％，2001年上半年其销售额增长2.57％。国内生产厂家众多达40多家，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和西安制药等企业。

31、氨氯地平

辉瑞公司的产品称“络活喜”，于1992年7月31日获FDA批准上市。该药于1993年投放中国市场，已申请行政保护，故市场由大连辉瑞公司独家占有。该药稳居全球畅销药排名的第4位，2000年世界性销售额达33.62亿美元，增长12.4％。该药半衰期长达35～50小时，口服一次可缓和平稳降压。该药在降压的同时可控制心肌缺血，改善心绞痛发生，并对心肌无负性肌力作用，所以对房室传导阻滞伴有高血压的病人，使用此药无顾虑。故心力衰竭病人合并患有高血压和心绞痛时，该药为首选。该药在2000年中国医院临床用药占高血压治疗的份额达15.72％，但2001年上半年有所下降为13.96％，其销售额下降6.95％。

32、非洛地平

无锡阿斯特拉的产品称“波依定”。该药由阿斯利康公司研发，于1991年获FDA批准，在全球畅销药排名中位居第102位，2000年世界性销售额为4.8亿美元，增长6.2％。该药日服一次可控制24小时血压，适用于糖尿病、肾功能不全和哮喘的高血压患者。该药于1995年进入中国市场，目前在临床用药占高血压药的份额由6.70％下跌至4.78％，2001年上半年其销售额比上年同期下降22.08％。国内主要生产厂家有：江苏无锡阿斯特拉、无锡健宏药业、浙江可立思安和山西康宝制药等。

◆β－受体阻滞剂

33、阿替洛尔（Atenolol Tenormin）

本品一直被列入全球畅销药行列，其复方制剂（阿替洛尔＋氯噻酮）同样由阿斯利康研发，并于1991年8月19日获FDA批准投放市场（单方制剂专利已于1992年到期），在全球畅销药排名中位居第103位，2000年世界性销售额为4.71亿美元，增长7.5％。2001年起国内临床所用的均为国产单方制剂。本品占高血压用药的份额逐渐下滑，由2000年的0.35％下落至2001年上半年的0.21％，其销售额下降38.33％。国内主要生产厂家有天津中央制药、上海三维、北京益民、南通第三制药等。

34、美托洛尔

本品由阿斯利康公司研发，其琥珀酸盐于1992年1月1日获FDA批准用于治疗高血压和心绞痛，商品品为Toprol－XL，本品在全球畅销药排名中位居第86位，2000年世界性销售额为5.77亿美元，增长8.7％。在国内临床使用的多为无锡阿斯特拉公司的产品，另外广州医工所实验药厂、广东石岐药厂和西南药业等企业均有生产，并且多为酒石酸盐，剂型为控释片。该药在国内占高血压用药的份额由2000年的4.65％下滑到2001年上半年的3.72％，其销售额亦下降16％。

35、比索洛尔

本品由家庭用品公司和宝洁公司联合开发，于1993年3月26日获FDA批准上市，用于治疗高血压。进入全球畅销药排名行列的为比索洛尔延胡索酸盐加双氢克尿塞的复方制剂。2000年该药位居第191位，其世界性销售额为2.56亿美元，增长13.6％。2001年上半年在国内临床占高血压用药的份额虽仅为0.21％，但其销售额却增长7.72％。国内临床使用较多的为由默克提供的进口品，2001年上半年出现意大利普利化学工业公司提供的少量产品，同时也有北京四环制药和西安金鹏程药业公司生产的本品。

作者: johnzhl01  发布日期: 2007-1-11

◆血管紧张素Ⅱ拮抗剂（AT拮抗剂）

36、洛沙坦钾（losartan，商品名：Cozaar科素亚）

本品为第一个新型的沙坦类抗高血压药，通过选择性抑制AT受体，阻断RAS而起控制血压作用。由美国杜邦和默克联合公司开发，1994年11月首先在瑞典获准上市（商品名：cozaar） 1995年4月14日获FDA批准，在许多国家上市治疗高血压。最近报道本品与ACE抑制剂卡托普利联用可治疗血栓已被溶解的急性心肌梗塞。国内杭州默沙东制药有限公司于1998年1月获准分装洛沙坦钾片剂并投放中国市场。本品与双氢克尿噻的复方制剂（商品名为Hyzaar）已在德国、美国和克罗地亚上市，治疗高血压和心衰。本品销势强劲，1996年世界性销售额为3.39亿美元，1997年为6.59亿美元，2000年其销售额高达17.15亿美元，比99年增长23.8％，在全球畅销药排名中位居第21位。洛沙坦钾（cozaar）及洛沙坦钾／双氢克尿噻（Hyzaar）复方片剂于1996年12月25日被我国授权行政保护，故我国临床用药全部由中美杭州默沙东制药公司供应，其占高血压用药的份额在2001年上半年为5.08％，较上年同期猛增140％。

37、缬沙坦（valsartan，商品名diovan代文）

本品是继洛沙坦钾之后上市的第二个AT拮抗剂，诺华公司开发，1996年7月1日在德国首先上市，1996年12月23日获FDA批准，目前已在包括美国在内的20多个国家销售，并已投放中国市场。本品在全球畅销药排名的位序已由1999年第97位上升至2000年第64位，世界性销售额1997年为7800万美元，2000年为7.27亿美元，较99年增长66.1％。本品与双氢克尿噻的复方片剂已在德国、法国、美国和瑞士上市，商品名为codiovan。每片含缬沙坦80mg和双氢克尿噻12.5mg。在中国临床使用的主要由诺华公司提供，占高血压用药的份额由2000年的0.43％上升至2001年上半年的1.27％，销售额速增212％。

38、厄贝沙坦（irbesartan）

本品是由赛诺菲公司开发的长效AT拮抗剂，1997年9月4日首次在英国上市，商品名Apro，之后又在德国、意大利、西班牙、瑞士和俄罗斯等国上市，1997年9月30日获FDA批准。美国布迈施贵宝公司也有同样产品，2000年其销售额为3.81亿美元，较1999年增长49.4％，在全球畅销药排名中位居第136位。赛诺菲公司拟将本品的适应症扩大到充血性心力衰竭和糖尿病肾病，正在进行Ⅲ期临床试验。本品与双氢克尿噻的复方片剂于1998年8月获FDA批准，作为治疗高血压的一线药物。赛诺菲公司的本品在2000年的销售额为2.77亿美元，较1999年增长53.8％，在全球畅销药排名中位居第179位。本品尚未进入中国市场销售，亦未见有国产产品推出。

39、坎地沙坦（candesartan，商品名：Atacand）

本品由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同开发，于1997年11月首次在瑞典上市。现已在英国、丹麦、德国、瑞典、芬兰、澳大利亚和瑞士等国家上市，1998年6月4日获FDA批准在美国上市。本品对AT受体的亲和力比洛沙坦强80倍，耐受性更好。临床试验表明，本品8mg的降压作用与双氢克尿噻25mg、氨氯地平50mg、依那普利10～20mg、洛沙坦钾50mg相似，本品16mg的降压作用明显优于洛沙坦钾50mg。本品最常见的不良反应是头昏、荨麻疹、出冷汗、肩部僵硬及乏力，但都不严重。含本品8mg和双氢克尿噻12.5mg的复方制剂于1997年底通过相互承认程序在欧洲提出批准申请，1998年在世界其它地区提出申请。在全球畅销药排名中，本品的位序已由1999年的259位上移至2000年的168位，其世界性销售额2000年为2.93亿美元，较1999年增长71.3％，预测2003年为5.32亿美元。本品尚未进入中国市场，亦未见有国产品推出。

◆他汀类降血脂药

40、辛伐他汀（Zocor）

由默克公司于1991年在美国上市，在2000年的全球销售额为52.8亿美元，较1999年增长17.5％，是最畅销降血脂药，占他汀类的34.3％，并仅次于奥美拉唑排在整个药品市场的第二位。辛伐他汀的专利将于2005年12月到期，由杭州默沙东制药于1997年引入中国，商品名为舒降之。国内于1998年仿制成功，目前主要生产厂家有上海延安、北大维信、浙江京新和浙江瑞邦等。2000年该药约占整个国内降脂药市场的29.3％，其中舒降之占83.8％，国产份额占16.2％。

41、阿托伐他汀（Lipitor）

是由华纳兰伯特（现并入辉瑞）研制，并于1997年在美国上市。在2000年的全球销售额为50.31亿美元，较1999年增长32.6％，占他汀类的32.7％。该药专利将于2009年9月到期，在国内由大连辉瑞生产销售，商品名为立普妥。另外，北京红惠制药和广州南新制药已获得该产品的生产批文。尽管在全球市场阿托伐他汀仅次于辛伐他汀排在降脂药的第二位，但在国内所占份额相当小，是极具潜力的产品。

42、普伐他汀（Pravachol，Mevalotin）

于1989年由日本三共制药首次在日本上市，商品名为Mevalotin；在美国则由施贵宝于1991年上市，商品名为Pravachol。Mevalotin和Pravachol在2000年的全球销售额分别为17.19亿美元和18.17亿美元，普伐他汀的销售额共占他汀类的23.0％。其专利将于2005年10月到期。该产品于1995年引入中国，由中美上海施贵宝制药有限公司进口分装，商品名为普拉固，国内汕头沱滨制药厂于1996年获得生产批文。2000年普伐他汀占整个国内降脂药市场的5.82％。

施贵宝公司的普拉固和默克公司的洛伐他汀的小剂量配方曾向FDA申请转换为OTC，但未获通过。

43、西立伐他汀（Baycol）

由拜耳公司研制，于1997年在美国上市，在2000年的全球销售额为5.872亿美元，较1999年增长84.3％，占他汀类的3.8％。Baycol的专利期限为2009年1月，但今年8月8日，拜耳宣布在全球范围内撤回降血脂药Baycol，因为西立伐他汀（特别是与降脂药吉非贝齐合用）导致横纹肌溶解的副反应报告增多，此副反应可危及生命。该药曾于2000年4月在我国上市，商品名为拜斯亭，已退市。

44、洛伐他汀（Mevacor）

由默克研制，默克公司也是唯一拥有两大“他汀”的公司，Mevacor于1991年在美国上市，在2000年的全球销售额为5.20亿美元，较1999年增长13.3％，占他汀类的3.4％。其专利已于2001年6月到期，默克已将其引入中国多年，商品名为美降脂。国内已于1996年仿制成功，主要生产厂家有北京生化、华北制药、扬子江药业和浙江瑞邦制药等，但国产份额只占10％左右。2000年该药约占整个国内降脂药市场的4.16％。

45、氟伐他汀（Lescol）

由诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，在2000年的全球销售额为4.283亿美元，较1999年增长5.1％，占他汀类的2.8％。其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，商品名为来适可，在国内受专利保护。2000年该药约占整个国内降脂药市场的3.40％。

作者: johnzhl01  发布日期: 2007-1-11

三、胃肠道疾病药物

消化系统疾病是常见的多发病之一，其中又以消化性溃疡为主，主要是因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激引起，胃肠疾病发病率约占人口的10～12％。据统计，美国胃肠疾病发病率男性为10％，女性为5％；日本为5～10％；德国为12.3％。我国胃肠疾病平均发病率为11.43％，上海居民发病率高达30.23％，占上海居民常见病和多发的第二位，其中消化性溃疡发病率为4.54％；北京、四川、辽宁等省市为23.66％。据IMS统计，2000年全球消化／代谢类用药销售额为337.85亿美元，较1999年增长了8％。随着社会的发展，生活节奏加快，胃肠疾病的发病率还有逐年升高的趋势，此类疾病的药物市场也将稳步增长。排在2000年世界畅销药前200位的胃肠疾病药物有奥美拉唑（第1位）、兰索拉唑（第6位）、法莫替丁（第44位）、雷尼替丁（第50位）、尼扎替丁（第152位）、西沙必利（第166位）和替普瑞酮（第180位）。

◆质子泵抑制剂

质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。目前国内市场上质子泵抑制剂包括阿斯利康公司的奥美拉唑、家庭用品公司／Altana公司的泮托拉唑、武田的兰索拉唑和卫材／强生的雷贝拉唑。雷贝拉唑由苏州卫材和西安杨森联合于2001年9月在国内推出，它是日本卫材研制，公司希望能借助西安杨森在胃肠病药物销售上的强大优势迅速占领国内市场，阿斯利康公司于2001年2月在美国推出了新一代质子泵抑制剂Nexium（esomeprazole，艾司奥美拉唑），以缓解奥美拉唑专利到期的压力；Nexium为奥美拉唑的S－型光学异构体，除这个新药外其余国际市场的四大“拉唑”都已在国内上市，可见世界制药巨头都在争抢国内抗消化性溃疡药市场这块大蛋糕。

46、奥美拉唑（Losec，Prilosec）

奥美拉唑于1998年、1999年、2000年连续三年排在全球畅销药物之首，2000年其销售额为62.60亿美元，较去年同期增长5.9％。奥美拉唑由阿斯利康公司于1987年在瑞典首次上市，后于1989年在美国上市，是最成功的质子泵抑制剂，其世界专利保护于2001年4月到期，美国市场（商品名为Prilosec）的专利将于2001年10月底到期。国内早在1994年就已将奥美拉唑仿制成功，目前国内生产厂家众多，主要有常州四药、扬州制药厂、湖南医工所制药厂、海南三叶药业、辽宁锦州制药等。但2000年无锡阿斯特拉生产的洛赛克占到整个奥美拉唑市场的70％以上，2000年奥美拉唑约占国内抗消化性溃疡药市场的40％。

47、兰索拉唑（Prevacid，Takepron）

兰索拉唑2000年的全球销售额为36.94亿美元，排名第六，较上年同期增长30％以上。兰索拉唑由日本武田公司于1995年研制上市，其在美国的生产与销售由武田与雅培合资的TAPPharmaceuticals公司负责，该药在1995年通过美国FDA认证，其专利将于2004年到期。国内兰索拉唑已于1994年成功仿制，目前国内生产厂家为汕头沱滨制药厂和天津力生制药厂，而2000年合资品牌天津武田制药生产的达克普隆占到整个兰索拉唑市场的95％以上，2000年兰索拉唑约占国内抗消化性溃疡药市场的5％。

◆H2－受体拮抗剂

H2－受体拮抗剂是老牌抗消化性溃疡药，目前有第一代的西咪替丁、第二代的雷尼替丁和第三代的法莫替丁与尼扎替丁。〃替丁〃类相对于〃拉唑〃类价格较低，非常适合国内目前的消费水平，在国内抗消化性溃疡药市场也占有相当份额。

48、法莫替丁（Gaster，Pepcid）

法莫替丁的两大品牌（山之内的Gaster与默克的Pepcid）2000年的销售额为18.58亿美元，较1999年增长1.02％，。该药于1985年被FDA批准在美国上市，其专利已于2001年4月到期。国内早在1990年就仿制成功，生产厂家众多，主要有上海信谊药业、哈尔滨三药、东北六药、广州侨光制药和上海延安制药等，2000年沈阳山之内生产的高舒达占整个法莫替丁市场的八成以上，同年法莫替丁约占国内抗消化性溃疡药市场的13％。

49、雷尼替丁（Zantac）

是由葛兰素史克公司于1983年研制上市，其品牌Zantac在2000年的全球销售额为8.71亿美元，较1999年下跌10.4％。其专利于1995年过期，国内生产厂家有上海延安、上海第一制药、广东东康制药、广州南新制药、广州侨光制药和杭州赛诺菲民生制药等几十家，而2000年葛兰素史克进口产品善卫德约占整个雷尼替丁市场的33％，2000年该药约占国内抗消化性溃疡药市场的3％。

50、尼扎替丁（Axid）

是由美国礼来于1988年研制上市，商品名为Axid，它在2000年的全球销售额为3.263亿美元，较1999年下降6.7％。尼扎替丁的专利将于2002年4月过期，在国内从1998年开始由苏州礼来进口分装，商品名为爱希，属专利保护产品，目前在国内仍属市场培育阶断，所占市场份额较小。

◆胃动力药及其它

51、西沙必利（Propulsid）

为强生属下的杨森公司的胃动力产品，1993年在美国上市，在2000年的全球销售额为2.97亿美元，较上年下降69％，原因是2000年在发生与使用该药相关的一系列心血管事件后强生公司宣布该药不在美国市场销售。西安杨森于1994年开始进口分装，国内暂无其它企业生产，目前西沙必利在国内零售市场已禁止销售，在医院的使用也逐渐减少，该产品将迅速为同类先进产品替代。

52、替普瑞酮（Selbex）

替普瑞酮是日本卫材的抗消化性溃疡产品，为新型胃粘膜保护剂，于1994年10月通过FDA认证，在2000年的全球销售额为2.764亿美元，较上年下跌1.0％。国内该药由苏州卫材于1998年开始进口分装，商品名为施维舒，在国内受专利保护

作者: johnzhl01  发布日期: 2007-1-11

四、糖尿病治疗药物

每年11月14日是世界糖尿病日。老龄化社会的形成，不健康的饮食习惯，更加紧张的生活，越来越多的久坐少动的生活模式……这些危险因素均导致了糖尿病的发病率迅猛增长，肆虐全球。无论在发达国家还是发展中国家，糖尿病的发病率都在增加。据世界卫生组织公布的资料，1985年全世界有3000万糖尿病患者，到1997年已增加至1.35亿人；据文献报道，于1999年已增加至1.43亿人。

胰岛素依赖型糖尿病（IDDM，I型）的患病率在世界各国为0.07～3.4／1000。非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM，Ⅱ型）的患病率在发达国家为2～4％，在40岁以上的人群中约为5～10％。不同种族之间有差别，城市高于农村。2000年全球Ⅱ型糖尿病患病数为1.5亿。据国际权威糖尿病流行病学专家预测，到2010年全球糖尿病人将达2.4亿，2025年则会增加到3亿人。

糖尿病的治疗首先是饮食疗法和适当增强体育锻炼。与此同时，目前临床治疗糖尿病的药物有口服降糖药、胰岛素、免疫抑制剂及其它药物，其中口服降糖药和胰岛素是最主要的。

◆口服降糖药

Ⅱ型糖尿病患者如果在饮食调节和增强体育锻炼约3个月后仍未得到控制，则可以试用口服降糖药。临床常用的口服降糖药主要有磺酰脲类、双胍类和α－葡萄糖苷酶抑制剂三类。

磺酰脲类主要适用于Ⅱ型糖尿病患者，它的作用主要通过增强内源性胰岛素分泌。该类药物中属第一代者有甲苯磺丁脲（tolbutamide）、氯磺丙脲（chlorpropamide）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋酸已脲（acetohexamide）等；属第二代者有格列苯脲（优降糖，glibenclamide）、格列吡嗪（glipizide）、格列齐特（达美康，gliclazide）、格列波脲（glibomuride）、格列喹酮（gliquidone）等。

双胍类药有苯乙双胍（降糖灵，phenformin）、甲福明（二甲双胍，metformin）和丁福明（buformin）等。1957年双胍类降糖药始用于临床。最先研制的苯乙双胍有一定降糖效果，后因其可能发生乳酸酸中毒，在一些国家中已停用。目前广泛应用的甲福明控制血糖作用与磺酰脲类同效，并且引起低血糖的可能较小，为肥胖型Ⅱ型糖尿病患者首选降糖药。

α－葡萄苷酶抑制剂如阿卡波糖（acarbose）、米格列醇（miglitol）的作用主要是延迟了葡萄糖等碳水化合物的吸收。

◆其它药物

除上述药物外，口服降糖药还有醛糖还原酶抑制剂依帕司他（epalrestat）、托瑞司他（tolrestat）等。近年新上市的噻唑烷二酮类是胰岛素增敏剂，如曲格列酮（troglitazone）、吡格列酮（pioglitazone）、罗格列酮（rosiglitazone）。许多Ⅱ型糖尿病患者和有胰岛素耐受性患者对噻唑烷二酮类药物有极大兴趣。此外，除了西药降糖药外，还有中药降糖药，已在临床应用的有消渴丸、玉泉丸、金芪降糖片等，并且针对化学合成药的不良反应及糖尿病患者严重的并发症问题，从单味药和复方二个方面进行探索开发。

新型降糖药物正在积极研制中，特别是胰岛素增敏剂，促进胰岛素分泌剂、降低胰岛素拮抗激素的释放或抑制其作用的药物、糖异生抑制剂、免疫抑制剂等，将陆续应用于临床。

1999年和2000年被列入世界销售额领先的药物序列中的糖尿病药有甲福明（22）（括号内数字为排位，以下同）、人胰岛素（29）、曲格列酮（66）、阿卡波糖（151）、格列吡嗪（173）、格列美脲（183）、伏格列波糖（194）、赖脯胰岛素（205）、格列本脲（256）、罗格列酮（290）。

53、二甲双胍

其长效控释制剂由布迈•施贵宝公司研发，于1994年12月29日获FDA批准上市，用于治疗Ⅱ型糖尿病。在全球畅销药排名的位序由1999年的第22位前移至2000年的第19位，其世界性销售额为17.32亿美元，比上年增长31.5％。在国内医院使用占糖尿病用药的份额稳定在19％的水平，2001年上半年，其销售额比上年同期略增长0.85％。国内主要由中美上海施贵宝、北京华丰制药、上海长乐、北京双鹤、北京四环、北京天安、深圳中联、江苏金丝利药业、贵州天安、天津正安和湖南制药等近40家制药企业生产和供应。进口品主要由澳大利亚的Alphapharm公司和葡萄牙的HikmaPharmaceutica，以及法国里昂医药工业公司和纳化制药厂生产和供应。

54、格列吡嗪

其长效控释片由辉瑞公司研发，于1994年4月26日获FDA批准上市。在全球畅销药排行榜中位居第175位，2000年世界性销售额为2.8亿美元。国内市场品牌繁多，众厂家纷纷生产。主要有海南金晓、大连辉瑞、上海信谊、珠海联邦、北京天安和山东威海等厂商供应医院临床，意大利爱宝大药厂和普强公司的进口产品，其份额逐渐被国产品所替代。

55、格列美脲

为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，一日1次口服有效的治疗Ⅱ型糖尿病药物。由德国HoechstMarionRoussel公司研制开发，于1995年首次在瑞典上市，商品名为Amaryl，后于1995年11月30日获FDA批准，在美国、德国、英国、法国等十多个国家上市，在全球畅销药排行榜上的位序由1999年的第183位前移至2000年的第145位，其世界性销售额为3.48亿美元，增长55.8％。本品适应于经饮食控制却未能控制疾病症状的Ⅱ型糖尿病。在美国批准本品与甲福明（metformin）合用作为Ⅱ型糖尿病患者的二线治疗。本品自2000年底投放国内市场以来，2001年上半年临床已有使用，全为进口品，占整个糖尿病（口服降糖药＋胰岛素）用药的份额为0.02％。纵然“小荷才露尖尖角”，但是“早有蜻蜓落上头”，国内有4～5家企业均在热火朝天地拓展市场。非磺酸脲类结构的胰岛素分泌促进剂由丹麦NovoNordisk（诺和诺德）和BoehringerIngelheim（勃林格殷格翰）公司联合开发的瑞格列奈（Repaglinide），1998年在美国首次上市，2000年已在中国上市，商品名为诺和龙。另外尚有同类的那格列奈，一种速效、短效作用的口服促胰岛素分泌剂，由日本Ajinomoto制药公司研发，于1999年在日本首次上市，商品名Starlix。那格列奈在世界范围内的营销权已转让给诺华公司。分析家预测，瑞格列奈的较高销售额在2006年～2007年为4.5亿美元；那格列奈在2008年的销售额为4.2亿美元。

56、阿卡波糖

由德国Bayer公司研制的一种α－葡萄糖苷酶抑制剂，于1990年在德国首次上市，1995年9月6日获FDA批准，目前已在世界27个国家（包括德国）广泛上市。用于Ⅱ型糖尿病患者，通过延迟碳水化合物的吸收而控制餐后血糖。在美国已批准本品与胰岛素或甲福明（二甲双胍）合用于单一药物治疗无效的Ⅱ型糖尿病患者。本品在世界畅销药排名的位序在后移，由第151位后移至171位，2000年世界性销售额为2.87亿美元。本品在国内临床使用占糖尿病用药的份额稳定在24.5％左右，2001年上半年其销售略有下降为1.15％。国内生产商主要有北京拜耳和北京石景山制药，德国拜耳的原装进口制剂，其市场份额在减少。

57、伏格列波糖

由日本Takeda公司开发，1994年首次以商品名Basen在日本上市，1998年在韩国上市，用于治疗糖尿病餐后血糖升高。本品的作用与阿卡波糖相似，是α－葡萄糖苷酶抑制剂，抑制双糖的水解和延迟对糖的吸收。此外，本品与吡格列酮（pioglitazone）组成复方用于改善糖耐量，正在日本进行Ⅲ期临床试验。本品适用于饭后降低血糖。本品与胰岛素并用时，有出现低血糖症状的报告。与磺酰脲类、双胍类、胰岛素制剂合用可能出现低血糖症状，故与这类药物并用时，要从小剂量开始给药并密切观察。老年人生理功能减退，应用本品须从小剂量开始，并充分注意用药期间的血糖变化等。本品在全球畅销药排行榜上的位序由1999年的第194位上移至2000年的第150位，其世界性销售额为3.275亿美元，增长37％。本品国内城市医院临床使用上糖尿病用药的份额由2000年的0.69％上升至2001年上半年的1.22％，其销售额猛增86.77％，可见市场推广得力，销势强劲。国内生产商主要是天津武田，日本武田亦有原装进口制剂供应。

58、罗格列酮

其马来酸盐是第2个上市的噻唑烷二酮类胰岛素增效剂，由史克必成公司开发，并于1999年5月25日获FDA批准在美国首次上市，商品名Avandia。本品是第2个进入美国市场的噻唑烷二酮类新的抗糖尿病药物，已批准其单独应用或与二甲双胍联合应用治疗Ⅱ型糖尿病。本品将直接与辉瑞公司的曲格列酮（Rezulin）竞争。曲格列酮于1997年在美国上市，但已出现与该药有关的急性肝功能衰竭引起的死亡。欧洲已宣布停止使用该药，在美国已不再批准作为单方药治疗。本品在美国销售价比曲格列酮低约10～15％，2mg的片剂为1.45美元，4mg的片剂为2美元，8mg的片剂为3.65美元。推荐本品的起始剂量为4mg。在全球畅销药排行榜上，本品的位序由1999年的第290位迅速上移至2000年的第68位（其原因是部分替代曲格列酮的市场），其世界性销售额为7亿美元，分析家们预计到2005年本品的销售达顶峰，销售收入为18亿美元。在中国本品已于2000年下半年上市，目前占糖尿病市场的份额约为0.22％。2001年上半年其销售状况良好，目前临床使用的全为合资产品，主要是史克必成（天津）有限公司和中美天津史克制药有限公司的产品。

59、人胰岛素

最早由礼来公司研发，于1982年10月获FDA批准，商品名为Humulin。在全球畅销药排行榜中一直盛销不衰，2000年依然位居第36位，其世界性销售额为11.374亿美元，增长6.8％。另一个重组人胰岛素是由法国Aventis公司开发，于1999年在德国首次上市，用于治疗Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病。本品的适用制剂为肌肉注射剂，商品名Insuman。它是通过DNA重组技术制造的人胰岛素，其作用及应用均同胰岛素。还有重组赖脯人胰岛素（insulinlispro）。它由礼来公司创制，1996年在瑞士首次上市，商品名Humalog。用于治疗Ⅰ型糖尿病，已在世界范围内上市，1999年本品的世界性销售收入为1.3亿美元，2000年约为3.5亿美元。分析家们认为本品的销售收入有望达到5亿美元。在全球畅销药排行榜上本品的位序由1999年的第205位前移至2000年的第144位。中国的胰岛素市场约占全部糖尿病用药份额的21.6％，主要是单组分胰岛素，（普通）胰岛素和精蛋白锌锋胰岛素。临床上使用的进口品主要由礼来公司和丹麦诺和诺德公司提供；合资产品主要由天津诺和诺德生物技术有限公司提供；国产品主要由江苏徐州、上海生化和第一生化、武汉生化、杭州第一生化、南京生化、济南生化、沈阳生化和徐州万邦等生化制药企业生产和供应.